Жевательные таблетки Zoetis Симпарика Трио против блох и клещей для собак весом от 1.3 до 2.5 кг

Simparica TRIO (Симпарика ТРІО) таблетки від бліх, кліщів та гельмінтів для дрібних собак вагою від 1.25 до 2.5 кг

Simparica TRIO (Симпарика ТРІО) таблетки від бліх, кліщів та гельмінтів для дрібних собак вагою від 1.25 до 2.5 кг - це ароматизована жувальна таблетка для введення собакам у віці від 8 тижнів і старше. Кожна таблетка розроблена так, щоб забезпечити мінімальні дози 1,2 мг / кг сароланера, 24 мкг / кг моксидектину і 5 мг / кг пірантелу (у вигляді пірантелу памоат).

Свідчення

SIMPARICA TRIO рекомендується для використання собак і цуценят у віці від 8 тижнів та вагою 1,3 кг або більше наступних ознак:

- Для профілактики дирофіляріозу, викликаного Dirofilaria immitis  .

- Для лікування та боротьби з клещевыми інвазіями Amblyomma americanum (одиночний зоряний кліщ) і Ixodes scapularis (Черноногие кліщ) протягом 5 тижнів (35 днів) і з Amblyomma maculatum (кліщ узбережжя Мексиканської затоки), Dermacentor variabilis (американський собачий кліщ)) і Rhipicephalus sanguineus (коричневий собачий кліщ) протягом 4 тижнів (28 днів).

- для лікування і профілактики нападів бліх протягом 5 тижнів (35 днів) SIMPARICA TRIO знищує дорослих бліх.

- Для лікування та боротьби з інфекції аскарид (незрілих дорослих і дорослих Toxocara canis і дорослих Toxascaris leonina) і дорослих, анкілостомоз ( Ancylostoma caninum і Uncinaria stenocephala) 

Дозування і введення

Рекомендована мінімальна доза - 1,2 мг / кг (0,54 г / фунт) сароланера, 24 мкг / кг (0,011 мг / фунт) моксидектину і 5 мг / кг (2,27 мг / фунт) пірантелу (у вигляді пірантелу памоат ). Дивіться графік дозування нижче.

SIMPARICA TRIO вводиться перорально щомісяця. SIMPARICA TRIO необхідно вводити кожні 4 тижні в разі контакту з Amblyomma maculatum, Dermacentor variabilis і Rhipicephalus sanguineus  . У разі зараження кліщем перед введенням препарату рекомендується точна ідентифікація кліща.

Графік дозування

SIMPARICA TRIO можна пропонувати собаці з їжею або без неї.

Слід подбати про те, щоб собака використовувала повну дозу і щоб частина дози не була втрачена або відмовлено. Якщо місячна доза пропущена, негайно дайте SIMPARICA TRIO і відновіть щомісячне дозування.

Профілактика дирофіляріозу

SIMPARICA TRIO слід вводити з інтервалом в місяць. Його можна давати цілий рік або, як мінімум, протягом одного місяця після першого сезонного впливу собаки на комарів і продовжувати принаймні один (1) місяць після останнього сезонного впливу собаки на комарів. Якщо дозу пропущено, негайно дайте SIMPARICA TRIO і після цього відновіть щомісячне дозування. Це мінімізує ризик розвитку дорослих серцевих черв'яків. При переході з іншого щомісячного засоби профілактики серцевих черв'яків на SIMPARICA TRIO першу дозу SIMPARICA TRIO слід ввести протягом місяця після останньої дози препарату, який раніше використовувався.

Лікування і профілактика бліх - лікування і боротьба з кліщами

Канада має дуже мінлива поширення і чисельність бліх і кліщів кліматичних змін по всій країні. Отже, для визначення відповідного режиму дозування рекомендується комплексний план, заснований на регіональній оцінці ризику. Щоб мінімізувати ймовірність повторного зараження блохами, важливо обробити всіх собак і кішок в домогосподарстві затвердженим засобом для боротьби з блохами.

Лікування і боротьба з кишковими нематодами

Для лікування аскарид (незрілих дорослих і дорослих Toxocara canis і дорослих Toxascaris leonina) і дорослих, анкілостомоз ( Ancylostoma caninum і Uncinaria stenocephala) інфекції SIMPARICA TRIO слід вводити одноразово, а потім - щомісяця, щоб контролювати інфекції.

Протипоказання

Немає відомих протипоказань до застосування SIMPARICA TRIO.

ПОПЕРЕДЖЕННЯ:

Сароланер, один з інгредієнтів SIMPARICA TRIO, відноситься до класу изоксазолинив. Цей клас асоціюється з неврологічними побічними реакціями, включаючи тремор, атаксію та судоми. Повідомлялося про судомах у собак, які отримували препарати класу изоксазолину, навіть у собак без судом в анамнезі. З обережністю застосовувати собакам з судомами або неврологічними розладами в анамнезі.

Безпечне використання SIMPARICA TRIO НЕ оцінювалося в племінних, вагітних і годуючих собак.

Перед введенням препарату SIMPARICA TRIO собаки повинні бути обстежені на наявність інфекцій дирофіляріозу. На розсуд ветеринара, заражених собак слід лікувати, щоб видалити дорослих серцевих черв'яків. SIMPARICA TRIO не ефективний проти дорослого D. immitis  .

Зберігати в недоступному для дітей.

Побічні реакції

В польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили собакам для профілактики дирофіляріозу. Дослідження включало в загальному 410 собак, які отримували лікування один раз на місяць протягом 11 процедур (272 - SIMPARICA TRIO та 138 - івермектину + пірантелу). 330-денний період дослідження були зафіксовані всі спостереження потенційних побічних реакцій. Найбільш часті реакції, про які повідомлялося в групі SIMPARICA TRIO, представлені в таблиці разом з відповідними результатами у групі івермектину + пірантелу.

Побічні реакції, що виникають на основі кожної тварини протягом 330-денного періоду дослідження:

У другому польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 278 собакам з блохами. Побічні реакції у собак, які отримували SIMPARICA TRIO, включали діарею.

У третьому польовому дослідженні безпеки та ефективності SIMPARICA TRIO вводили 120 собак з аскаридами. Побічні реакції у собак, які отримували SIMPARICA TRIO, включали діарею і блювоту.

Клінічна фармакологія

Сароланер є членом паразитицидив класу изоксазолинив, а хімічна назва - 1 - (5 '- ((5S) - 5 - (3,5 - дихлор - 4 - фторфенил) - 5 - (трифторметил) - 4,5 - дигидроизоксазол - 3 - іл) - 3 '- Н - спір (Азетидин - 3,1' - (2) бензофуран) - 1 - іл) - 2 - (метилсульфонил) етанон. SIMPARICA TRIO містить S-енантіомер сароланера.

Моксідектин це напівсинтетичне похідне метоксиму немадектину, який є продуктом ферментації підвиду нецианогенного Streptomyces cyaneogriseus  . Моксідектин це пентациклічні 16-членний макролід лактона. Хімічна назва моксидектину- (6R, 23E, 25S) -5-O-деметил-28-дезокси-25 - [(1Е) -1,3-диметил-1-бутен-1-іл] -6,28 - епоксид - 23-(метоксиіміно) милбемицин Ст.

Пірантел належить до сімейства, хімічно класифікованого як тетрагидропиримидины, а хімічна назва - (Е) - 1,4,5,6 - тетрагидро - 1 - метил - 2 - [2 - (2 - тиенил) вініл] піримідин 4,4 '- метиленбис (3 - гідрокси - 2 - нафтоева кислота) (1: 1). Це жовта, нерозчинна у воді кристалічна сіль основи тетрагидропиримидину і памоевои кислоти, що містить 34,7% активності підстави.

спосіб дії

SIMPARICA TRIO містить три діючих фармацевтичні інгредієнти - сароланер, моксідектин і пірантел памоат.

Сароланер - це акарицид і інсектицид, який відноситься до групи изоксазолинив. Сароланер пригнічує функцію рецептора нейромедіатора гамма -аминомаслянои кислоти (ГАМК) і рецептора глутамату і діє на нервово-м'язових з'єднанні членистоногих. Це призводить до неконтрольованої нервово-м'язових діяльності, що призводить до смерті комах або акаринив.

Моксідектин є ендектоцидом класу макроциклічних лактонів. Моксідектин діє, перешкоджаючи нейротрансмісії, опосередкованої хлоридними каналами, у паразита. Це призводить до паралічу і загибелі паразита.

Пірантел памоат - нематоциди класу тетрагидропиримидину. Пірантел діє як Деполяризующий, нервово-м'язовий блокуючий агент у сприйнятливих паразитів, викликає параліч і смерть або вигнання організму.

Фармакокінетика

Після прийому всередину SIMPARICA TRIO у собак Бігл (у віці від 13 до 15 місяців на момент початкової дози) сароланер і моксідектин швидко і добре усмоктувалися.

Після одноразового прийому дози SIMPARICA TRIO (доза сароланера 1,2 мг / кг) середня максимальна концентрація сароланера в плазмі (C _max ) становила 523 нг / мл, із середнім часом до максимальної концентрації (T _max ) 3,5 години і абсолютну біодоступність 88% . При дозі моксидектину 0,024 мг / кг середній C _max моксидектину склав 13,1 нг / мл, із середнім T _max 2,4 години і абсолютною біодоступністю 67%.

Після внутрішньовенного введення (IV) комбінованого розчину сароланера і моксидектину об'єм розподілу сароланера (V _ss ) склав 2,4 л / кг, а системний кліренс (CL) - 6,0 мл / кг / годину. Для Моксідектин, то V _с був 7,65 л / кг і CL склала 26,6 мл / кг / годину. Кінцевий період напіввиведення був подібним після перорального та внутрішньовенного введення як для сароланера (12 днів), так і для моксидектину (11 днів).

Основний шлях елімінації як сароланера, так і моксидектину - виведення жовчі з мінімальним метаболізмом.

Після прийому дози SIMPARICA TRIO, містить 5 мг / кг пірантелу (у вигляді солі памоат), в пірантелу є вимірювані концентрації в плазмі крові, але вони низькі і дуже мінливі. Призначений, що пірантел памоат залишається в шлунково-кишковому тракті, забезпечуючи доставку ефективних концентрацій у шлунково-кишкових нематод.

ЕФЕКТИВНІСТЬ:

Профілактика дирофіляріозу

У двох добре контрольованих лабораторних дослідженнях разова пероральна доза SIMPARICA TRIO була на 100% ефективною для запобігання розвитку дорослого D. immitis у собак, щеплених личинками третьої стадії за 30 днів до лікування.

SIMPARICA TRIO був на 100% ефективним у профілактиці дирофіляріозу у багатоцентровому дослідженні, що включало 246 собак, які отримували SIMPARICA TRIO, і 119 собак, яким надавали активний контроль (івермектин + пірантел). Всі собаки, які отримували SIMPARICA TRIO, мали негативний вплив на антиген D. immitis і Мікрофілярії крові на момент завершення дослідження на 330 день, а дві собаки в групі активного контролю були позитивними на антиген D. immitis на 330 день.

Лікування і боротьба з кліщами

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала знищувати наявну I. scapularis протягом 8:00, SIMPARICA TRIO зменшила кількість живих кліщів на ≥94,2% протягом 24 годин після зараження протягом 4 тижнів.

У добре контрольованих лабораторних дослідженнях SIMPARICA TRIO продемонструвала ≥98,9% ефективність проти існуючої інвазії Amblyomma maculatum, Rhipicephalus sanguineus і Dermacentor variabilis через 48 годин після введення і зберігала ≥90,4% ефективність через 48 годин після повторного зараження протягом 4 тижнів. Проти Ixodes scapularis , SIMPARICA TRIO продемонстрував 100% ефективність через 48 годин після лікування наявних інвазій і підтримав ≥ 95,1% ефективність через 48 годин після повторного зараження протягом 5 тижнів. В протилежність Amblyomma americanum SIMPARICA TRIO продемонструвала ≥99,4% ефективність через 72 години після лікування наявних інвазій і зберегла ≥98,4% ефективність через 72 години після повторного зараження протягом 5 тижнів.

Лікування і профілактика бліх

У добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO почала нищити бліх через 4:00 і продемонструвала 100% ефективність через 8:00 після першого введення. Після щотижневого повторного зараження SIMPARICA TRIO зменшила кількість живих бліх на ≥97,8% протягом 12:00 після зараження протягом 4 тижнів.

В окремому добре контрольованому лабораторному дослідженні SIMPARICA TRIO продемонструвала 100% ефективність проти дорослих бліх протягом 24 годин після лікування і зберегла ≥99,7% ефективність проти щотижневого повторного зараження протягом 5 тижнів.

У дослідженні з вивчення виробництва і життєздатності блошиних яєць SIMPARICA TRIO знищила бліх до того, як вони змогли відкласти яйця протягом 5 тижнів.

У добре контрольованому 60-денному польовому дослідженні США, проведеному на собаках з наявними інвазіями бліх різного ступеня тяжкості, ефективність SIMPARICA TRIO проти бліх на 30 і 60 день відвідувань становила 98,5% та 99,7% відповідно порівняно з вихідним показником. Собаки з ознаками алергічного дерматиту від бліх показали поліпшення еритеми, папул, лущення, алопеції, дерматиту / піодерміти та свербежу як прямий результат усунення бліх.

Лікування і боротьба з кишковими нематодами

Видалення аскарид (незрілих дорослих і дорослих Toxocara canis і дорослих Toxascaris leonina) і дорослих, анкілостомоз ( Ancylostoma caninum і Uncinaria stenocephala) було продемонстровано в трьох добре контрольованих лабораторних дослідженнях.

У 10-денному багатоцентровому польовому дослідженні SIMPARICA TRIO виявився ефективним проти Toxocara canis  и привел к уменьшению количества фекальных яиц на 91,7%.

БЕЗОПАСНОСТЬ ЖИВОТНЫХ:

Безопасность у щенков

SIMPARICA TRIO вводили перорально 8-недельным щенком бигля в дозах 1, 3 и 5X максимальной меченой дозы (2,4 мг / кг сароланера, 48 мкг / кг моксидектину и 10 мг / кг пирантела) через 28 дней интервалы для 7 процедур. Собаки контрольной группы получали плацебо. Во время офтальмологического осмотра в конце исследования в одной собаки 1X обнаружено дисплазию сетчатки глаза в левом глазу. Причина дисплазии сетчатки не установлена. Не было клинически значимых последствий, связанных с лечением, на клинические наблюдения, массу тела, потребление пищи, клиническую патологию (гематология, свертывания крови, химическая сыворотка и анализ мочи), грубую патологию, ГИСТОПАТОЛОГИЯ или вес органов.

Безопасность ротовой полости в кругу с дефицитом P-gp (чувствителен к авермектинив)

SIMPARICA TRIO вводили перорально в 1, 3 и 5X максимальной меченой дозе Колли, которые были предварительно проверены на чувствительность к авермектинив. Собаки контрольной группы получали плацебо. В группе 5Х наблюдались клинические признаки (атаксия, фасикуляция мышц, мидриаз), связанные с чувствительностью к авермектинив. Все собаки были полностью выздоровели к третьему дню исследования.

Лабораторное исследование безопасности у собак, положительных на дирофиляриоз

SIMPARICA TRIO вводили перорально с 1 и 3-кратным максимальной меченой дозой с интервалом 28 дней в течение 3 процедур собакам Бигл с запатентованными взрослыми инфекциями дирофиляриоза и циркулирующими Микрофилярии. Собаки контрольной группы получали плацебо. Диарея чаще случалась у обработанных собак, а также чаще в группе 3X сравнению с группой 1X. В двух собак (по 1 в 1 и 3 раза) поднялась температура меньше чем через 24 часа после первой дозы. Лихорадка могла быть преходящей реакцией на быстрое уменьшение микрофилярии. Обе собаки выздоровели без лечения.

Безопасность на местах

В трех хорошо контролируемых полевых исследованиях SIMPARICA TRIO применяли одновременно с другими лекарствами, такими как вакцины, противомикробные средства, противогельминтные средства, противопротозойные, стероидные и нестероидные противовоспалительные средства, обезболивающие и анальгетики. При одновременном применении SIMPARICA TRIO и других лекарственных средств побочных реакций не было связано.

Хранение

Хранить при температуре от 15 до 30 ° C.